關(guān)鍵詞
TPP-PEG-Galactose、Galactose-PEG-TPP、靶向給藥、肝細胞遞送、線粒體定位、載體改性
TPP-PEG-Galactose作為雙功能靶向配體,同步搭載組織與細胞器雙重識別位點,解決傳統(tǒng)給藥載體靶向?qū)蛹墕我?、病灶富集度低的痛點。碳水科技(Tanshtech)持續(xù)優(yōu)化該配體純化工藝,批次間品質(zhì)穩(wěn)定,可直接用于制劑載體表面改性,在肝臟靶向藥劑研發(fā)、線粒體靶向遞送體系搭建等方向具備穩(wěn)定應(yīng)用價值,適配多種前沿藥劑學研究模型。
產(chǎn)品詳細介紹
該靶向配體將肝細胞特異性識別半乳糖、線粒體定向富集TPP基團通過PEG鏈共價相連,形成結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的雙靶向修飾單元。半乳糖借助受體介導(dǎo)胞吞作用進入肝細胞,TPP隨即靶向胞內(nèi)線粒體,PEG鏈段提升載體體內(nèi)循環(huán)時長,減少非靶部位被動分布,顯著提升病灶部位有效載荷濃度。
兩篇已刊發(fā)研究驗證實用價值:Smith團隊ChemBioChem(2023)研究表明PEG間隔鏈修飾后的TPP基團線粒體攝取效率穩(wěn)定,不會因親水鏈引入喪失靶向活性,還能降低載體膜吸附損耗;Ding課題組PLOS ONE(2013)證實半乳糖修飾載體肝臟靶向指數(shù)顯著提升,肝細胞藥物蓄積量遠高于無靶向修飾對照組。
該配體適配脂質(zhì)體、納米膠束、聚合物納米粒、病毒樣載體等多種遞送體系改造,多用于抗肝癌制劑、肝線粒體損傷修復(fù)藥劑、肝臟siRNA遞送系統(tǒng)等研發(fā)工作,多級靶向設(shè)計能夠有效降低給藥劑量,減輕全身給藥帶來的副作用。本品僅用于科研實驗。
產(chǎn)品參數(shù)
英文全稱:Triphenylphosphonium-PEG-Galactose
常用PEG分子量:1000、2000、3400、5000、10000 Da
外觀:類白色-淡黃色固體
純度:≥95%
分子量分布系數(shù)PDI:≤1.05
溶解性:溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇,水溶性能優(yōu)良
儲存條件:-20℃密封避光干燥保存,避免反復(fù)凍融
質(zhì)檢文件:每批次附帶COA檢測報告、NMR核磁圖譜
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